Los antihistamínicos son los fármacos más
empleados en el tratamiento de las enfermedades alérgicas, son los medicamentos
más prescritos a la población general, y muchos de ellos pueden adquirirse
además sin receta. Se trata de un grupo de fármacos que inhiben los efectos de
la histamina. Ésta es una sustancia
química presente en todos los tejidos corporales, que interviene en muchos
procesos fisiológicos, desde las reacciones alérgicas a la secreción ácida del
estómago; y a nivel del sistema nervioso central, determina en gran parte la
sensación de hambre y los ritmos sueño-vigilia. Para ello, la histamina actúa a
través de cuatro tipos distintos de receptores: H1, H2, H3 y H4. Los
antihistamínicos propiamente dichos son los inhibidores específicos de los
receptores H1, aunque también existen inhibidores de los receptores H2, que inhiben
la secreción ácida del estómago y se usan en las úlceras, gastritis y
enfermedades por reflujo.
Los antihistamínicos se emplean en el
tratamiento sintomático de enfermedades alérgicas como las rinitis y urticarias
agudas o crónicas, y en el control del picor y del rascado de diversas causas,
ya que muchos de los efectos de las reacciones alérgicas están causados por la
acción de la histamina. Por otra parte, los antihistamínicos se usan en el
tratamiento y prevención del mareo del movimiento (cinetosis) y de algunos
vértigos, y en el tratamiento inicial del insomnio y de la migraña. Se han
empleado también como estimulantes del apetito, aunque esta indicación se halla
en entredicho.
Los antihistamínicos suelen clasificarse
en seis grupos químicos, pero desde el punto de vista clínico se clasifican en
antihistamínicos clásicos o de 1ª generación, y antihistamínicos no sedantes o
de 2ª generación.
Los antihistamínicos clásicos o de
primera generación son fármacos que penetran bien en el SNC y son poco
selectivos en sus acciones. Por todo ello, causan diversos efectos indeseables
como sedación, somnolencia, aumento del apetito y efectos anticolinérgicos
(sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento y/o retención de orina);
algunos de estos efectos también se han utilizado con fines terapéuticos, como
sus acciones de inhibición del vómito y el mareo, o la acción de secar las
mucosas para aliviar el goteo nasal. Por lo general, los antihistamínicos
clásicos se transforman rápidamente en el hígado en derivados inactivos, por lo
que es necesario tomarlos tres o cuatro veces al día. Se utilizan en todas las
indicaciones comentadas antes, y forman parte además de una legión de
compuestos anticatarrales de venta con y sin receta, desde hace sesenta años.
Los antihistamínicos no sedantes o
de segunda generación actúan más selectivamente sobre los receptores
H1 y penetran menos en el SNC, por lo que se consideran más seguros desde el
punto de vista del rendimiento laboral y escolar, la conducción de vehículos y
otras actividades diarias que dependen del grado de somnolencia y lasitud.
Además presentan, en general, menos interacciones medicamentosas que los
fármacos clásicos. Por otra parte, sus características farmacológicas permiten
en la mayor parte de los casos su uso en dosis única diaria. Los
antihistamínicos de 2ª generación se emplean sobre todo en la rinoconjuntivitis
alérgica y en la urticaria aguda y crónica, aunque sólo como tratamiento de
mantenimiento, ya que existen en comprimidos, gotas o jarabes, en aerosoles
nasales y en colirio, pero carecen de presentaciones por vía intramuscular o
intravenosa.
Los antihistamínicos de 1ª generación más
usados son la difenhidramina (empleada también como hipnótico) y su derivado,
el dimenhidrinato, usado sobre todo en el mareo del movimiento; la
clorfeniramina y su análogo, la dexclorfeniramina, que es, prácticamente, el
único antihistamínico utilizado por vía parenteral (intramuscular o
intravenosa); la clemastina; la hidroxicina (también empleada como hipnótico y
como antihistamínico), la azatadina, la ciproheptadina y el ketotifeno.
Los antihistamínicos de 2ª generación
disponibles por vía oral son: bilastina, cetirizina, desloratadina, ebastina,
fexofenadina, levocetirizina, loratadina, mizolastina y rupatadina. Por otra
parte, existen varios antihistamínicos de 2ª generación activos por vía tópica,
en colirios y aerosoles nasales, como azelastina, emedastina, epinastina,
levocabastina u olopatadina.
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Tabla 1. Clasificación
química de los antihistamínicos H1
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Grupo químico
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Principios activos
1.ª generación |
Marcas comerciales
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Principios activos
2.ª generación |
Marcas comerciales
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ALQUILAMINAS
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Dexclorfeniramina
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Polaramine
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Acrivastina
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Dimetindeno
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Fenistil
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ETANOLAMINAS
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Difenhidramina
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Benadryl, Soñodor
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Dimenhidrinato
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Biodramina, Cinfamar
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Doxilamina
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Dormidina
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Clemastina
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Tavegil
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ETILENDIAMINAS
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Pirilamina
(Mepiramina) |
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Fluidasa (asoc.)
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Tripelenamina
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Azaron
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Antazolina
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Alergoftal (asoc.)
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FENOTIACINAS
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Alimemazina
(Trimeprazina)
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Variargil
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Mequitazina
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Mircol
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Prometazina
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Fenergan, Frinova
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PIPERACINAS
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Meclozina
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Navicalm,
Dramine, Chiclida |
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Oxatomida
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Cobiona, Oxatokey
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Hidroxicina
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Atarax
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Cetirizina
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Alercina, Alerlisin,Alerrid,
Alersol,Cetimerck, Cetineu, Cetirizina EFG, Coulergin, Ratioalerg, Reactine,
Stopcold Virlix, Zyrtec
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Levocetirizina
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Muntel, Xazal
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PIPERIDINAS
Derivados de azatadina
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Ciproheptadina
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Periactin, Viternum,
Klarvitina
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Loratadina
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Clarytine, Civeran,
Loratadina EFG,Velodan
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Ketotifeno
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Ketasma, Zaditen,
Zasten |
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Desloratadina
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Aerius, Azomyr
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Rupatadina
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Alergoliber, Rinialer,
Rupafin
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Olopatadina
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Olopatanol (colirio)
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Epinastina
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Relestat (colirio)
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PIPERIDINAS
Butirofenonas
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Ebastina
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Alastina, Bactil,
Ebastel, Ebastina EFG
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Fexofenadina
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Fexofenadina EFG, Telfast
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PIPERIDINAS
Benzimidazoles
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Bilastina
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Bilaxten, Ibis, Obalix
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Mizolastina
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Mizolen, Zolistan
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PIPERIDINAS Ciclohexil-piperidinas
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Levocabastina
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Livocab, Bilina
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FTALAZINONAS
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Azelastina
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Afluón, Corifina
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Todos los antihistamínicos actúan
uniéndose a los receptores H1 de la histamina, pero sin activarlos, sino
estabilizándolos en su forma inactiva durante horas. Con ello se logra que la
histamina no llegue a producir sus efectos a nivel de la piel (picor, habones o
ronchas), ni de la mucosa respiratoria (lagrimeo, picor nasal y ocular, estornudos
o destilación acuosa). Además, algunos nuevos antihistamínicos cuentan con
ciertas propiedades antiinflamatorias, que frenan hasta cierto punto el
desarrollo de las reacciones alérgicas; aunque es dudoso en qué grado influyen
estas propiedades en su efecto terapéutico final.
Los antihistamínicos son un tratamiento
sintomático; es decir, consiguen contrarrestar los síntomas de las enfermedades
alérgicas, como el picor y enrojecimiento de la piel; el picor nasal y ocular;
el lagrimeo, los estornudos, la destilación, etc., pero no se considera
que curen la enfermedad. Por ello, parece lógico
tomarlos a demanda en función de los síntomas alérgicos. Sin
embargo, muchas enfermedades alérgicas, como la rinitis alérgica o la
urticaria, pueden ser muy persistentes en el tiempo y beneficiarse del
tratamiento continuo durante varios meses; y las citadas propiedades antiinflamatorias
de los antihistamínicos pueden contribuir además a la prevención del desarrollo
de nuevos síntomas en muchas enfermedades alérgicas.
Una de las funciones más importantes de la
histamina es mantener despiertas a las personas. Los receptores H1 de la
histamina están en muchas partes del cuerpo, pero un 40% del total se encuentra
en un área del sistema nervioso central llamada hipotálamo, que
regula muchas funciones del organismo, entre otras, los ritmos de sueño y
vigilia. Al inhibir la histamina, todos los antihistamínicos tienen un efecto
sedante. Este efecto sedante es mucho más propio de los antihistamínicos
clásicos, y por ello éstos son el ingrediente activo de muchos fármacos contra
el insomnio, incluso de venta sin receta. Los antihistamínicos de 2ª generación provocan
mucho menos sueño que los clásicos, ya que tienen más dificultad para penetrar
en el SNC. Los antihistamínicos piperazínicos (hidroxicina, oxatomida,
cetirizina, etc.) son en general más sedantes que los piperidínicos
(fexofenadina, ebastina, desloratadina, etc.).
Otra de las acciones de la histamina en el
sistema nervioso central es el mantenimiento de la sensación de saciedad. Los
antihistamínicos estimulan el apetito a través de su acción sobre los
receptores H1 en el SNC, así como a través de la inhibición de otros
receptores, como los de la hormona serotonina. De nuevo, este efecto es más
frecuente en los antihistamínicos clásicos, y por ello durante muchos años
fueron el ingrediente principal de muchos compuestos utilizados como
estimulantes del apetito, en las hiporexias (baja apetencia) de cualquier causa..
Los antihistamínicos pueden inhibir,
además de los receptores H1 de la histamina, algunos receptores de la
acetilcolina, desencadenando los llamados efectos anticolinérgicos:
sequedad de boca, estreñimiento, visión borrosa por dificultades en la
acomodación (enfoque de los objetos), retención de orina y otros. Por otra
parte, las acciones de inhibición del vómito y el mareo de muchos
antihistamínicos se deben en buena medida a sus acciones anticolinérgicas en el
SNC. Cuando se emplean por vía tópica sobre la piel, pueden producir alergia de
contacto y reacciones solares o de fotosensibilidad.
Además, en la última década del
siglo xx se detectó en algunos pacientes tratados con los
antihistamínicos astemizol y terfenadina la aparición de arritmias cardíacas
graves. Estas podían ocurrir en situaciones de sobredosis o de administración
simultánea de otros fármacos con metabolismo hepático común, por acúmulo del
antihistamínico no metabolizado en las células del miocardio (músculo
cardíaco).
La mayoría de los antihistamínicos
necesitan metabolizarse en el hígado y convertirse en metabolitos, activos
o inactivos. Por ello, pueden tener interacciones con muchos otros fármacos que
necesitan las mismas vías metabólicas, como por ejemplo:
-Antibióticos macrólidos: eritromicina,
claritromicina, azitromicina.
-Antifúngicos
-Antidepresivos: fluoxetina y paroxetina
-Antirretrovirales
-Anti arrítmicos.
-Antiparasitarios y antipalúdicos.
-Antieméticos (inhibidores del vómito).
-Neurolépticos y psicotrópicos.
-Antidepresivos.
-Antibióticos del grupo quinolona (moxifloxacino).
En general, es aconsejable evitar
cualquier tipo de medicación durante la gestación que no sea absolutamente
imprescindible; el primer trimestre resulta especialmente importante, sobre
todo hasta la octava semana del embarazo. Sin embargo, antihistamínicos de 1.ª
generación con efecto antiemético (como el dimenhidrinato o la meclozina) se
han utilizado tradicionalmente desde hace medio siglo para contrarrestar las
náuseas y los vómitos de ese estado, y muchos otros antihistamínicos clásicos
se encuentran en productos anticatarrales de venta sin receta. Los datos
epidemiológicos no sugieren un aumento de riesgo fetal o de malformaciones
asociado al uso de estos antihistamínicos clásicos.
Muchos antihistamínicos carecen de
estudios de excreción en la leche materna; con todo, los hechos con varios
antihistamínicos como con loratadina, desloratadina y fexofenadina, sugieren
que el lactante recibiría como máximo el 1% de la dosis administrada a la
madre. Por ello, se piensa que las mujeres que dan de lactar pueden aliviar sus
síntomas de alergia con antihistamínicos, sin aumentar el riesgo de efectos
adversos sobre los lactantes.
REALIZADO POR: GILSON YUPA M.
PRIMER AÑO
GRUPO 21
FUENTE: ARTÍCULO
CIENTÍFICO DEL
DR. IGNACIO
JÁUREGUI PRESA
MÉDICO
ESPECIALISTA EN ALERGOLOGÍA.
HOSPITAL DE BASURTO, BILBAO
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